骆驼蓬总生物碱缓释胶囊

项目单位

上海中医药大学

技术成熟度: 已有样品,正在进行药学、药效学研究。

适用推广的地区: 各地区均适宜。

关键字 :

对合作单位的基本要求: 具备相关生产、医疗、营销资质的药厂、医药公司及医疗机构。

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项目联系人

成果概况

本项目为治疗神经退行性疾阿尔茨海默病的新药。

专利情况

本项目已申请发明专利“骆驼蓬属种子总生物碱提取物及其有效单体成分的制备与应用”,申请号(或专利号): 200810203383.7, 公开号:CN 101433565A。

市场前景与领域运用

本成果治疗神经退行性疾阿尔茨海默病疗效显著,毒副作用小。该成果成功上市后可以为病患提供更多的治疗选择,提高了广大患者的生活质量。

技术创新点

通过TCL-生物自显影技术发现骆驼蓬中去氢骆驼蓬碱(HAR)、骆驼蓬碱(HAL)、骆驼蓬醇(harmol)、鸭嘴花碱(Vasicine)鸭嘴花酮碱(Vasicinone)等多种活性成分显示出较强的抗乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase,AChE)的活性。AChE抑制剂药物是近几年抗AD的研究热点,也是目前最常用和有效治疗药物。目前获得美国FDA批准用于治疗AD的药物仅有5个,其中4个是AChE抑制剂,包括他克林(Tacrine)、多奈哌齐(Donepezil,商品名:安理申)、利斯的明(Rivastigmine,商品名:艾斯能)、加兰他敏(Galantamine)。此外,我国自行研制的用于治疗AD的天然药物石杉碱甲(Huperzine A,商品名:双益平)也已在国内上市。另外也有文献报道β咔波啉类生物碱(β-Carboline Alkaloid),具有特异性的细胞周期依赖性蛋白激酶(CDK,Cyclin-Dependent Kinase)抑制作用,而CDK5与Tau蛋白过度磷酸化有关;同时HAR和HAL对神经系统也有保护作用,具有抗多巴胺和6-羟基多巴胺引起的脑内线粒体、突触体和PC12细胞氧化损伤作用。其机制可能是通过调节脑内Ca离子电压门控通道来发挥神经元保护作用,抑制神经元死亡,有利于神经退行性疾阿尔茨海默病的治疗。
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